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A:醚
B:酯
C:偶氮
D:亚胺
E:磷酸酯
下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A:HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B:过渡态类似物
C:类肽类似物
D:非共价结合的酶抑制剂
E:共价结合的酶抑制剂
下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
A:该方法能产生一些新的结构片段
B:一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C:设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D:设计的化合物一般需要自己合成
用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A:生物电子等排替换
B:立体位阻增大
C:改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D:供电子效应
E:增加反应活性
不属于经典生物电子等排体类型的是：
A:一价原子和基团
B:二价原子和基团
C:三价原子和基团
D:四取代的原子
E:基团反转
下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A:延长药物的作用时间
B:提高药物的活性
C:提高药物的脂溶性
D:降低药物的毒副作用
E:提高药物的组织选择性
比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A:硫代丙烷
B:氟代乙烯
C:卤代苯
D:乙内酰胺
E:二硫化碳
根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A:鸟嘌呤
B:胞嘧啶
C:胸腺嘧啶
核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？
A:尿嘧啶
B:尿嘧啶核苷
C:尿嘧啶核苷酸
D:尿嘧啶核苷二磷酸
E:尿嘧啶核苷三磷酸
根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：
A:小于5
B:小于10
C:小于15
D:大于15
E:大于10
药物与受体相互作用的主要化学本质是
A:分子间的共价键结合
B:分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C:分子间的静电结合
下列药物属于前药的是：
A:lovastatin
B:lisinopril
C:losartan
D:enalapril
E:epinephrine
PPAR(alpha)的天然配基为：
A:噻唑烷二酮
B:全反式维甲酸
C:8-花生四烯酸
D:十六烷基壬二酸基卵磷脂
E:雌二醇
下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:乙内酰胺
E:硫代酰胺
下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
A:gemcitabine
B:AMT
C:tomudex
D:EDX
E:lometrexate
在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
A:烷基化
B:形成希夫碱
C:金属络合
D:氢键缔合
E:酰化反应
降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？
A:PDE inhibitor
B:ACE inhibitor
C:HMG-CoA reductase inhibitor
D:Calcium antagonist
E:NO synthase
应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。
A:一个化合物
B:几个化合物
C:一定数量的化合物
下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？
A:二氧化氮
B:谷氨酸
C:天冬氨酸
D:甘氨酸
E:丙氨酸
药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A:前药设计
B:生物电子等排设计
C:软药设计
D:靶向设计
E:孪药设计
分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？
A:美国FDA
B:WHO
C:中国SFDA
D:美国NIH
E:欧洲专利局
世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A:默克
B:辉瑞
C:德温特
D:杜邦
E:拜尔
哪种信号分子的受体属于核受体？
A:EGF
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:肾上腺素
E:甾体激素
NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？
A:与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂
B:结构上各不相同
C:不易产生耐药性
D:对HIV-1显示较高的特异性
固相有机反应包括：
A:酰化反应
B:成环反应
C:多组分缩合
D:分解反应
E:中和反应
化学基因组学主要的技术平台有：
A:核磁共振
B:质谱
C:红外光谱
D:差热分析
E:毛细管电泳
变构调节的特点是
A:变构体与酶分子上的非催化部位结合
B:使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C:酶分子多有调节亚基和催化亚基
D:变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E:变构调节都产生负效应，即降低反应速度
下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？
A:PNA
B:LNA
C:MOE-NA
D:PS
E:LNA-PS杂合体
临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
A:高血压
B:心绞痛
C:心律失常
下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:亚甲基酮
E:硫代酰胺
下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:酰胺反转
E:硫代酰胺
通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？
A:酶稳定性
B:化学稳定性
C:降低合成成本
D:透膜能力
E:靶向性
下列不正确的说法是：
A:前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B:靶向药物是软药的一种特殊形式
C:孪药分子常常可产生明显的协同作用
D:孪药实际上就是软药
E:酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
A:获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B:获得其他药物靶标的新型配体
C:避开别人的专利保护范围
D:先导化合物的随机性
E:发现新的药物靶标
下列哪些说法是正确的？
A:可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B:基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C:“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D:电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E:在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？
A:对靶酶的抑制作用活性高
B:对靶酶的特异性强
C:对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D:有良好的药代动力学性质
E:代谢产物毒性低
用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
A:对合成过程中的化学和物理条件温度
B:有可使目标化合物连接的反应活性位点
C:对所用的溶剂有足够的溶胀性
D:用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A:二面角扭转能
B:化合物电子能谱
C:键伸缩能
D:范德华力作用
E:前线轨道能量
被动转运（passive transport）又称:
A:下山转运
B:顺梯度转运
C:上山转运
D:逆梯度转运
下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A:四氮唑基团
B:羟基
C:异羟肟酸基团
D:磺酰胺基
E:氨基
底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A:静电作用
B:范德华力
C:疏水作用
D:氢键
E:阳离子-pi键
ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：
A:作用于离子通道
B:抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C:阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D:作用于自主神经系统
E:减少缓激肽降解
限制性氨基酸取代物有：
A:D-氨基酸
B:alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C:L-氨基酸
D:alpha-氨基环烷羧酸
E:碱性氨基酸
下列哪些是化学信号分子？
A:神经递质类
B:氨基酸类
C:内分泌激素类
D:局部化学介导因子
E:维生素类
电子等排原理的含义包括：
A:外电子数相同的原子、基团或部分结构
B:分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C:电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D:电子等排置换后可降低药物的毒性
E:电子等排体置换后可降低药物的毒性
下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A:恩替卡韦
B:更昔洛韦
C:西多福韦
D:去羟肌苷
E:阿昔洛韦
下列受体哪些属于细胞核受体？
A:维甲酸受体
B:过氧化物酶体增殖因子活化受体
C:血管紧张素受体
D:趋化因子受体
下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
A:clofarabine
B:tegafur
C:gemcitabine
D:capecitabine
E:cisplatin
下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A:雷洛昔芬
B:大豆黄素
C:己烯雌酚
D:依普黄酮
E:他莫昔芬
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发表于 2020-8-8 18:38:48
