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酸类原药修饰成前药时可制成：
A:醚
B:酯
C:偶氮
D:亚胺
E:磷酸酯
全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体？
A:EGF
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:维生素
E:甾体激素
哪种药物是钙拮抗剂？
A:维拉帕米
B:茶碱
C:西地那非
亚胺与下列什么物质发生[2 2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？
A:乙烯
B:乙醇
C:乙醛
D:乙炔
E:烯酮
根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A:鸟嘌呤
B:胞嘧啶
C:胸腺嘧啶
下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A:硫代丙烷
B:氟代乙烯
C:卤代苯
D:乙内酰胺
E:二硫化碳
降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？
A:PDE inhibitor
B:ACE inhibitor
C:HMG-CoA reductase inhibitor
D:Calcium antagonist
E:NO synthase
为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：
A:甲氧基
B:羟基
C:羧基
D:烷基
E:磺酸基
不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：
A:DNA拓扑异构酶
B:微管蛋白
C:胸腺嘧啶合成酶
D:乙酰胆碱酯酶
E:内皮细胞生长因子
世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A:默克
B:辉瑞
C:德温特
D:杜邦
E:拜尔
药物与受体相互作用的主要化学本质是
A:分子间的共价键结合
B:分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C:分子间的静电结合
母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A:-O-
B:-COOH
C:-OH
D:-NH2
E:上述所有功能基
比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？
A:泛昔洛韦
B:喷昔洛韦
C:更昔洛韦
D:阿昔洛韦
E:西多福韦
药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A:11%
B:39%
C:5%
D:30%
E:10%
下列药物属于前药的是：
A:lovastatin
B:lisinopril
C:losartan
D:enalapril
E:epinephrine
下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？
A:DOCK
B:MM2
C:CVFF
D:MOPAC
以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A:5'-端磷酸
B:3'-端磷酸
C:5'-端羟基
D:一个未配对核苷酸
E:单链核酸
在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A:氨基酸构型的转变
B:氨基酸排列顺序的转变
C:酸碱性的转变
D:分子量的增大或减小
E:肽链长度的改变
药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A:前药设计
B:生物电子等排设计
C:软药设计
D:靶向设计
E:孪药设计
根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：
A:小于5
B:小于10
C:小于15
D:大于15
E:大于10
不属于经典生物电子等排体类型的是：
A:一价原子和基团
B:二价原子和基团
C:三价原子和基团
D:四取代的原子
E:基团反转
下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？
A:四氢异喹啉-3-羧酸
B:2-哌啶酸
C:二苯丙氨酸
D:焦谷氨酸
E:1-氮杂环丁烷-2-羧酸
应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
A:50%
B:30%
C:20%
D:40%
以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？
A:快速可逆结合
B:缓慢结合
C:不可逆结合
D:紧密结合
E:缓慢-紧密结合
下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？
A:MTX
B:AMT
C:AZT
D:EDX
E:DDI
下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
A:clofarabine
B:tegafur
C:gemcitabine
D:capecitabine
E:cisplatin
限制性氨基酸取代物有：
A:D-氨基酸
B:alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C:L-氨基酸
D:alpha-氨基环烷羧酸
E:碱性氨基酸
下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:亚甲基酮
E:硫代酰胺
下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A:齐多夫定
B:司他夫定
C:拉米夫定
D:阿巴卡韦
E:去羟肌苷
下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A:二面角扭转能
B:化合物电子能谱
C:键伸缩能
D:范德华力作用
E:前线轨道能量
变构调节的特点是
A:变构体与酶分子上的非催化部位结合
B:使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C:酶分子多有调节亚基和催化亚基
D:变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E:变构调节都产生负效应，即降低反应速度
下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
A:前体RNA的内含子与外显子结合区
B:mRNA的5'-末端核糖体结合位点
C:mRNA的5'-末端编码区
D:mRNA的polyA形成位点
E:与DNA双链结合
用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A:逆推解析法
B:高通量筛选
C:质谱技术
D:荧光染色法
E:HPLC
底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A:静电作用
B:范德华力
C:疏水作用
D:氢键
E:阳离子-pi键
下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A:康力龙
B:比卡鲁胺
C:醋酸环丙孕酮
D:甲基睾丸素
E:卡索地司
分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？
A:刚性对接
B:片段对接法
C:柔性对接
D:整体分子对接法
组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A:多样性
B:独特性
C:在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D:氢键
E:离子键
天然产物化合物库包括：
A:糖类
B:甾体类
C:萜类
D:维生素类
E:前列腺素类
“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
A:获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B:获得其他药物靶标的新型配体
C:避开别人的专利保护范围
D:先导化合物的随机性
E:发现新的药物靶标
新药临床前安全性评价的目的：
A:确定新药毒性的强弱
B:确定新药安全剂量的范围
C:寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
D:为药物毒性防治提供依据
E:为开发新药提供线索
可作为化合物库合成的载体或介质有：
A:固相载体
B:真空
C:高压釜
D:溶液
E:干冰
下列说法正确的是：
A:CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B:Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C:分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D:CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A:四氮唑基团
B:羟基
C:异羟肟酸基团
D:磺酰胺基
E:氨基
下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？
A:PNA
B:LNA
C:MOE-NA
D:PS
E:LNA-PS杂合体
作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：
A:多柔比星
B:喜树碱
C:秋水仙碱
D:依托泊苷
E:长春碱
被动转运（passive transport）又称:
A:下山转运
B:顺梯度转运
C:上山转运
D:逆梯度转运
下列不正确的说法是：
A:前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B:靶向药物是软药的一种特殊形式
C:孪药分子常常可产生明显的协同作用
D:孪药实际上就是软药
E:酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
A:对合成过程中的化学和物理条件温度
B:有可使目标化合物连接的反应活性位点
C:对所用的溶剂有足够的溶胀性
D:用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
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发表于 2020-10-30 00:56:08
